Związki egzogenne aktywujące układ EKAN, leki, oleje i ekstrakty pobudzające układ endokannabinoidowy zostały już z powodzeniem zastosowane w leczeniu zespołu wyniszczenia w przebiegu infekcji HIV. Związki te wykazywały również działanie lecznicze przy stanach niepokoju, depresji, fobii, przewlekłego stresu pourazowego, w protekcji neurotoksyczności, chorobach neurozwyrodnieniowych (choroba Alzheimera, stwardnienie rozsiane), w niektórych postaciach padaczki oraz niwelowaniu negatywnych skutków długotrwałej chemioterapii. Ponadto zbadano substancję aktywną THC i wykazano, że reguluje ona czynność układu odpornościowego, sercowo-naczyniowego, płodność, a także reguluje ciśnienie śródgałkowe oka. Dexanabinol (HU-211 – syntetyczny kannabinoid) jest stosowany w próbach leczenia choroby Parkinsona, w udarach mózgu oraz w pourazowym uszkodzeniu ośrodkowego układu nerwowego.

Psychotropowe, przeciwbólowe i przeciwbiegunkowe działanie związków zawartych w konopi indyjskiej (Cannabis sativa) zaczęto wykorzystywać już ponad 4000 lat temu w chińskiej oraz hinduskiej medycynie ludowej.  Pierwszą aktywnie działającą substancją, obecną w kwiatach i liściach (marihuana) oraz w żywicy z łodyg (haszysz) tych roślin poznano dopiero 40 lat temu. Substancją tą jest THC, czyli tetrahydrokannabinol. Wyizolowanie tego związku oraz określenie jego lipidowej struktury umożliwiło prowadzenie dalszych badań nad jego działaniem.
W ostatnich latach dokonano syntezy wielu innych kannabinoidów dzięki czemu odkryto, że układ endokannabinoidowy (EKAN) pełni istotną rolę w koordynowaniu wielu mechanizmów fizjologicznych człowieka. Kontroluje on mechanizmy równowagi energetycznej wpływając na ośrodki nerwowe odpowiedzialne za pobór pokarmu, wpływa również na metabolizm lipidów i węglowodanów oraz na magazynowanie tłuszczów, oddziałuje na czynność układu dokrewnego i odpornościowego.